溴代乙醛缩二乙醇生产企业发现我国目前采用的生产工艺由于成本、安全和环保等问题，制约了呲喹酮的生产规模，因此对呲喹酮合成新方法研究具有重要的意义。应用溴代乙醛缩二乙醇合成呲喹酮方法众多。有先合成出中间体 4-酰基—1—苯乙基哌嗪—2，6—二酮，然后再经还原、环合等方法生成呲喹酮（收率为百分之十六）。

  溴代乙醛缩二乙醇生产企业介绍到有通过关键中间体的分子内 N—烷基化和酰亚胺离子环合一步生成哌嗪、四氢异喹啉环，制得呲喹酮（收率为百分之五十）；有运用组合化学模式合成毗哇酮（收率为百分之十五）；有固相法合成呲喹酮（收率为百分之五十七）；有通过手性辅助物的对映选择性合成法合成（-）-呲喹酮（收率为百分之十二）；还有通过关键中间体的 N—酰化及分子内 N—烷基化反应合成呲喹酮（收率约为百分之三十二）等等。

  这些方法或者成本较高，或者原料不易得，或者反应条件苛刻，或者周期较长，目前都还处于研究阶段。现在参考文献的基础上，对呲喹酮的合成方法进行了改进，即以甘氨酸乙酯盐酸盐和溴代乙醛缩二乙醇为原料，经 N—烃化、 N—酰化和 Pictet—Spengler 缩合三步反应合成呲喹酮（见下式）。

  本方法原料来源充足，反应条件温和，步骤少，成本低，污染少，总收率为百分之三十二。产物结构经 IR 、1H NMR 、13C NMR 、 MS 和 HRMS 确证。

  通过以甘氨酸乙酯盐酸盐和溴代乙醛缩二乙醇为原料，在碘化钠催化下，以碳酸钾为缚酸剂，经 N—烃化反应生成 N—（2，2—二乙氧基乙基）甘氨酸乙醋（2），收率为百分之七十三；化合物 2 与环己基甲酸氯在室温下，经 N—酰化反应生成 N—（环己基羰基）N—（2，2-二乙氧基乙基）甘氨酸乙酯（3），收率为百分之八十七；化合物 3 在三氟乙酸催化下，经 Pictet—Spengler 缩合反应及分子内的 N—酰化反应制得呲喹酮（1），收率为百分之五十一。三步反应总收率为百分之三十二。本方法原料来源充足，反应条件温和，合成步骤少，成本低，环境污染少，再经过进一步改进，提高各步收率，降低成本，将具有较好的应用前景。